氯法齐明(Clofazimine)作用机理
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-10-08
氯法齐明(Clofazimine)与其他药物一起用于治疗一种麻风病(也称为汉森氏病),称为麻风病,包括氨苯砜耐药的麻风病和麻风结节性红斑并发的麻风病。麻风病是一种更严重、更具传染性的疾病,具有广泛的皮肤肿块和皮疹(多菌性麻风病)、麻木和肌肉无力,还可能影响身体器官(例如鼻子、肾脏、男性生殖器官)。

尽管氯法齐明的确切作用机制尚未阐明,但其抗菌活性似乎是膜导向的。此前人们认为,由于其亲脂性,氯法齐明通过氧化还原循环参与细胞内活性氧(ROS)的产生,特别是H 2 O 2和超氧化物,从而发挥抗菌作用。一个更新且令人信服的理论涉及氯法齐明与细菌膜磷脂相互作用产生抗菌溶血磷脂 - 杀菌功效可能来自于氯法齐明和溶血磷脂的联合膜不稳定作用,这会干扰 K+ 的吸收并最终干扰 ATP 的产生。
氯法齐明的抗炎活性是其抑制 T 淋巴细胞活化和增殖的结果。已提出多种机制,包括直接拮抗 T 细胞 Kv 1.3 钾通道,以及通过促进旁观者中性粒细胞和单核细胞释放 E 系列前列腺素和活性氧来间接发挥作用。
氯法齐明目前已经在国内上市并纳入我国的医保项目,国内上市的是由山西立业制药上市的国产仿制版本,有两种规格分别是50mg*10粒和50mg*20粒,价格分别为400元左右和800元左右。据了解,氯法齐明有相关海外仿制版本的规格都是100mg*100粒,印度安必成上市的价格在500元左右,印度Abbott上市的价格在600元左右。海外上市的氯法齐明和原研版成分一致,海外仿制版性价比更高。
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