达罗他胺Darolutamide（Nubeqa）作用机制

达罗他胺Darolutamide（Nubeqa）是一种雄激素受体拮抗剂，用于去势抵抗性、非转移性前列腺癌和转移性激素敏感性前列腺癌。

达罗他胺是一种口服片剂。通常一天两次和食物一起服用。每天大约在同一时间服用达罗他胺。仔细遵循处方标签上的说明，并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用达罗他胺。不要服用超过或少于医生规定的次数。

雄激素对雄激素受体(AR)的作用增强了前列腺癌细胞的生长和存活。达罗他胺竞争性抑制雄激素与其受体结合，抑制ar核转位，以及AR介导的转录。这些过程的最终结果是前列腺癌细胞增殖和肿瘤大小的减少。其主要代谢物酮-达罗他胺显示出与母体药物达罗他胺相似的药理活性。已经发现达罗他胺与AR受体的结合比阿帕谷胺和恩扎鲁胺，它们是其他雄激素受体拮抗剂。

在实验室条件下，达罗他胺可作为孕酮受体(PR)拮抗剂，与其对雄激素受体的作用相比，其活性约为1%。目前尚不清楚其临床相关性。

达罗他胺目前还没有在国内上市，患者没有办法直接从国内进行购买。据了解，达罗他胺目前已经在中国香港上市，上市的达罗他胺是德国拜耳生产的原研药，规格为300mg*120片，价格大概为67000元。如果您想了解达罗他胺的相关问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。