伊匹单抗Yervoy(ipilimumab)机理

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-10-23

伊匹单抗Yervoy(ipilimumab)是一种免疫检查点抑制剂,用于治疗某些类型的肿瘤。它的活性成分是伊匹单抗,它可以与CTLA-4(细胞因子T淋巴细胞抗原-4)结合并阻断其功能。伊匹单抗的研究与开发始于20世纪末,最初的实验是在动物模型中进行的。研究人员发现,通过阻断CTLA-4蛋白,可以增强T细胞对癌细胞的攻击能力。这一发现激发了对伊匹单抗在临床治疗中的潜力的兴趣。

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伊匹单抗是一种 CTLA-4 单克隆抗体。T 细胞完全激活需要两个信号:T 细胞上的主要组织相容性复合体 (MHC) I 和 II 受体与抗原呈递细胞 (APC) 呈递的肿瘤相关抗原 (TAA) 以及 CD28 结合位于 T 细胞上的受体,与 APC 上的 CD80 和 CD86(B7 配体亚型)结合。这两个信号导致 T 细胞增殖和细胞因子释放,触发并放大免疫反应。为了响应这种 T 细胞激活,细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4) 上调,与 CD28 竞争 APC 上的 CD80 和 CD86 结合。然而,由于亲和力更高,它可以下调 T 细胞的激活,从而导致对 TAA 的免疫反应减弱。

CTLA-4 是 T 细胞介导的抗肿瘤免疫反应的主要负调节因子,因此代表免疫的关键检查点,控制免疫反应的强度和持续时间。 伊匹单抗是一种抗 CTLA-4 单克隆抗体,可防止 APC 上的 CD80 和 CD86 与 T 细胞上的 CTLA-4 结合。 CTLA-4 信号传导的阻断使 T 细胞活化、增殖和 T 细胞介导的免疫放大,从而使患者的免疫系统能够产生更好的反应。

伊匹单抗通过CYP450酶系统代谢,半衰期为15.4天。

目前伊匹单抗没有在中国上市,据了解,伊匹单抗只有原研药上市,伊匹单抗的原研药是来自百时美施贵宝生产上市的,在海外上市伊匹单抗的规格为50mg/10ml的伊匹单抗价格为11700元一盒,伊匹单抗在土耳其上市的同规格药品的价格为12000元一盒,另外土耳其上市的伊匹单抗还有200mg/40ml,价格是40000元一盒。患者如果想了解伊匹单抗的更多方面,请咨询药纷享医学顾问进行了解。


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