阿普斯特(Apremilast)作用机制

阿普斯特(Apremilast)以Otezla等品牌出售，是一种用于治疗某些类型的牛皮癣和牛皮癣关节炎的药物。该药物作为磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，抑制人类类风湿滑膜细胞自发产生TNF-α。

阿普斯特的全部作用机制尚未完全确定，但是，已知阿普斯特是磷酸二酯酶4 (PDE4)的抑制剂，该酶介导第二信使环磷酸腺苷(cAMP)的活性。阿普斯特对PDE4的抑制导致细胞内cAMP水平升高。cAMP的增加通过减少TNF-α、IL-17、IL-23和其他炎症介质的表达来抑制炎症。上述炎症介质与各种银屑病病症以及白塞氏病有关，导致它们不良的炎症症状，如口腔溃疡、皮肤损伤和关节炎。阿普斯特给药导致级联反应，最终降低上述介质的水平，缓解炎症症状。

阿普斯特已经在国内上市，但是国内上市的阿普斯特是以阿普米司特上市的，国内上市的阿普米司特规格为30*60片，医保报销后价格在1200元左右。阿普斯特在欧洲上市的原研版，规格为30mg*56片的价格为11000元一盒，患者选择原研版可以直接从国内进行购买。据了解，阿普斯特也有相关仿制版本，在印度上市的仿制版有两个厂家，规格为30mg*30片，价格都在200元左右，在老挝上市的规格是30mg*60片，价格在1400元左右。