阿普斯特(Apremilast)适应症

阿普斯特被归类为小分子磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。美国FDA 批准其用于治疗适合光疗或全身治疗的成年患者的斑块状银屑病，以及患有中度至重度活动性疾病的成年患者的银屑病关节炎。它是 FDA 批准的第一个也是唯一一个用于治疗与白塞病相关的口腔溃疡的口服药物。阿普斯特还用于超说明书治疗对常规疗法（全身皮质类固醇或免疫抑制剂）无反应或无效的各种皮肤病。皮肤病包括化脓性汗腺炎（反痤疮）、特应性皮炎（湿疹）和斑秃。

阿普斯特是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP，进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性，导致炎症介质的产生减少，例如 CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。

据报道，PDE4 抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善，但阿普斯特的具体机制尚不清楚。阿普斯特对其他磷酸二酯酶、受体或酶的抑制作用微不足道。

阿普斯特已经在国内上市，但是国内上市的阿普斯特是以阿普米司特上市的，国内上市的阿普米司特规格为30*60片，医保报销后价格在1200元左右。阿普斯特在欧洲上市的原研版，规格为30mg*56片的价格为11000元一盒，患者选择原研版可以直接从国内进行购买。据了解，阿普斯特也有相关仿制版本，在印度上市的仿制版有两个厂家，规格为30mg*30片，价格都在200元左右，在老挝上市的规格是30mg*60片，价格在1400元左右。