阿普斯特(Apremilast)治疗效果

阿普斯特(Apremilast)单独或与疾病修饰抗风湿药物 (DMARD) 联用，适用于治疗反应不足或对既往 DMARD 治疗不耐受的成年患者的活动性银屑病关节炎 (PsA)。阿普斯特适用于治疗对其他全身治疗（包括环孢素、甲氨蝶呤或补骨脂素和紫外线 A 光（PUVA））无反应或有禁忌症或不耐受的中度至重度慢性斑块状银屑病成人患者。阿普斯特适用于治疗患有与白塞氏病 (BD) 相关的口腔溃疡的成年患者，这些患者适合全身治疗。

阿普斯特可阻断细胞内一种称为磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的酶的作用。这种酶在触发免疫系统（人体的自然防御）中称为细胞因子的信使分子的产生中发挥作用，细胞因子参与炎症和导致牛皮癣和牛皮癣关节炎的其他过程。通过阻断 PDE4，阿普斯特可降低体内这些细胞因子的水平，从而减轻牛皮癣和牛皮癣关节炎的炎症和其他症状。

在银屑病方面，阿普斯特已在两项主要研究中进行了调查，涉及总共 1,257 名中度至重度斑块状银屑病患者，其中将阿普斯特的治疗与安慰剂（虚拟治疗）进行了比较。这两项研究中衡量有效性的主要指标是 16 周后对治疗“有反应”的患者比例。对治疗的反应定义为患者的症状评分（称为银屑病区域严重程度指数 (PASI-75)）降低 75% 或更多。在这两项研究中接受阿普斯特治疗的患者中，33%（562 名中的 168 名）和 29%（274 名中的 79 名）对治疗有反应。相比之下，安慰剂组的这一比例为 5%（282 人中的 15 人）和 6%（137 人中的 8 人）。

对于银屑病关节炎，阿普斯特与安慰剂在 3 项主要研究中进行了比较，涉及 1,493 名尽管先前接受过治疗但仍患有活动性疾病的患者。已经服用其他所谓“小分子 DMARD”（例如甲氨蝶呤）的患者在研究期间继续接受这种治疗。衡量疗效的主要指标是治疗 16 周后，测量关节压痛和肿胀等症状的评分 (ACR-20) 提高了 20%。在三项研究中，接受批准剂量的阿普斯特的患者中，有 32% 至 41% 的患者实现了这一目标，而服用安慰剂的患者中，这一比例为 18% 至 19%。单独服用阿普斯特的患者和同时服用其他 DMARD 的患者均获益。

对于银屑病和银屑病关节炎的益处，有证据表明，当治疗延长（分别延长至 32 周和 52 周）时，仍能保持益处。

阿普斯特最常见的副作用（可能影响超过十分之一的人）是对消化系统的影响，例如腹泻和恶心（感觉不舒服）。这些通常发生在治疗的前两周内，并在 4 周内好转。其他常见的副作用（可能影响多达十分之一的人）是上呼吸道感染（感冒）和头痛或紧张性头痛。怀孕期间不得使用 Otezla，可能怀孕的女性应在治疗期间使用有效的避孕措施。

阿普斯特已经在国内上市，但是国内上市的阿普斯特是以阿普米司特上市的，国内上市的阿普米司特规格为30*60片，医保报销后价格在1200元左右。阿普斯特在欧洲上市的原研版，规格为30mg*56片的价格为11000元一盒，患者选择原研版可以直接从国内进行购买。据了解，阿普斯特也有相关仿制版本，在印度上市的仿制版有两个厂家，规格为30mg*30片，价格都在200元左右，在老挝上市的规格是30mg*60片，价格在1400元左右。