Repotrectinib（Augtyro）作用机制

2023年11月15日，美国FDA批准Repotrectinib (Augtyro)用于局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。Repotrectinib是下一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计用于解决非小细胞肺癌治疗中的耐药性，特别是由于ROS1基因突变引起的耐药性。

Repotrectinib包含ROS1结构域的融合蛋白可以通过下游信号通路的过度激活驱动致瘤潜能，导致不受约束的细胞增殖。在表达ROS1融合和突变(包括SDC4-ROS1、SDC4-ROS1)的培养细胞中，Repotrectinib表现出抗肿瘤活性G2032R，CD74-ROS1，CD74-ROS1G2032R，CD74-ROS1D2033N和CD74-ROS1L2026M。

Repotrectinib暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚未完全确定。在按批准的推荐剂量每日两次服用160 mg QD后，Repotrectinib不会导致QTc间期平均增加> 20毫秒(ms)。

Repotrectinib是原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1 (ROS1)和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRKs) TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。

Repotrectinib目前没有在国内上市，Repotrectinib是刚被美国FDA批准上市的药物，无论国内还是国外患者暂时没办法买到Repotrectinib。如果您想要了解关于Repotrectinib的更多信息，请咨询药纷享医学顾问进行了解。