帕比司他(Farydak)结构式

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-11-29

帕比司他(Farydak)与硼替佐米(Velcade)和地塞米松联合使用,用于治疗已经接受过包括硼替佐米(Velcade)在内的其他两种药物治疗的多发性骨髓瘤(一种骨髓癌)患者。帕比司他是一种叫做组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的药物。它的工作原理是杀死癌细胞。

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帕比司他是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,在纳摩尔浓度下抑制hdac的酶活性。HDACs催化乙酰基团从赖氨酸组蛋白和一些非组蛋白的残基。抑制HDAC活性导致组蛋白乙酰化增加,这是一种表观遗传改变,导致染色质松弛,从而导致转录激活。在试管内帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导细胞周期停滞和/或细胞凋亡一些被转化的细胞。在用帕比司他治疗的小鼠异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平增加。与正常细胞相比,帕比司他显示出对肿瘤细胞更强的细胞毒性。

帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。帕比司他的化学名称是「泼尼松1-丙酸酯4-[(E)-N-[[2-butyl-1-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-2,3-dihydro-1H-indol-7-yl]二甲酰胺」。帕比司他的结构式显示了它在化学层面上的组成和原子之间的连接方式。

帕比司他目前没有在中国上市,国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买。据了解,海外有相关帕比司他的原研版在欧洲上市,规格为20mg*6粒,价格46200元左右,价格比较昂贵如果您想了解帕比司他方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。


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