Capivasertib（Truqap）作用机制

2023年11月16日，美国FDA批准商品名为TRUQAP的capivasertib，Capivasertib（Truqap）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，用于治疗激素受体阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌。

在体外，Capivasertib降低了乳腺癌细胞系的生长，包括那些具有相关PIK3CA或AKT1突变或PTEN改变的乳腺癌细胞系。在体内，Capivasertib单独和与氟维司群联合抑制小鼠异种移植模型的肿瘤生长，包括PIK3CA、AKT1和PTEN改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型。

Capivasertib有效性的暴露-反应关系和药效学反应的时间过程尚未完全确定。在剂量为80至800 mg(批准推荐剂量的0.2至2倍)时，观察到腹泻(CT CAE 2至4级)、皮疹(CT CAE 2至4级)和高血糖症(CT CAE 3或4级)的暴露-反应关系。在推荐的Capivasertib剂量下，未观察到QTc间期> 20 ms的平均增加。

Capivasertib是丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的所有3种亚型(AKT1、AKT2和AKT3)的抑制剂，并抑制下游AKT底物的磷酸化。肿瘤中的AKT激活是上游信号通路激活、AKT1突变、磷酸酶和张力蛋白同源物(PTEN)功能丧失以及磷脂酰肌醇3-激酶(PIK3CA)催化亚单位突变的结果。

Capivasertib是2023年11月16日刚被美国FDA批准上市的用药，目前患者较难直接购买到Capivasertib，Capivasertib暂时没有在中国上市，相信不久患者就能购买到Truqap用于治疗疾病了。如果您有Truqap的相关问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。