曲格列汀(Trelagliptin)作用机制

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-12-04

曲格列汀Trelagliptin)是第三代 DPP-4 抑制剂,已被批准用于治疗 2 型糖尿病。曲格列汀的作用机制是增加肠促胰素水平(GLP-1 和 GIP),从而抑制胰高血糖素释放,从而增加胰岛素分泌,减少胃排空,并降低血糖水平。

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曲格列汀是一种DPP-4抑制剂,其作用机制主要涉及胰岛素分泌和血糖调节。DPP-4(二肽基肽酶-4)是一种酶,可以降解胰岛素刺激性肽(GLP-1)和胰高血糖素(GIP),这两种激素可以促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素的释放。通过抑制DPP-4酶的活性,曲格列汀可以增加GLP-1和GIP的半衰期,从而提高它们的生物活性。

当曲格列汀被口服后,它会被肠道吸收并迅速进入循环系统。然后,曲格列汀结合到DPP-4酶上,形成一个稳定的复合物,抑制DPP-4酶的活性。这样一来,GLP-1和GIP的降解速度减缓,它们能够更长时间地发挥生理效应。

通过增加GLP-1和GIP的生物活性,曲格列汀可以促进胰岛素的分泌,并抑制胰高血糖素的释放。这些作用有助于降低血糖水平,改善胰岛素抵抗,并减少肝脏对葡萄糖的产生。

需要注意的是,曲格列汀的作用机制主要集中在胰岛和肠道,对其他组织的作用相对较小。此外,曲格列汀还可通过增加胰岛β细胞的数量和保护作用,对胰岛素分泌产生额外的益处。

总之,曲格列汀通过抑制DPP-4酶的活性,提高GLP-1和GIP的生物活性,从而增加胰岛素分泌并降低血糖水平。

目前原研版本的曲格列汀暂时没有在国内上市,患者暂时没办法直接在国内购买到曲格列汀。海外上市的原研版是由日本武田制药生产的,规格为100mg*20粒的价格在2500元左右。据了解,曲格列汀在国外有仿制版本上市,孟加拉碧康制药上市的规格为100mg*16粒,价格为1000元左右;孟加拉耀品国际上市的规格为100mg*21粒,价格也在600元左右,老挝东盟上市的规格为100mg*4片,价格仅在百元左右。如果您有曲格列汀相关问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。


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