格拉吉布(Glasdegib)价格
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-12-05
格拉吉布(Glasdegib),也称为PF-04449913,是在苯并咪唑类下选择的小分子hedgehog信号抑制剂。在早期的研究中,苯并咪唑类化合物引起了人们极大的兴趣,因为它们代表了一类具有低分子量、有效抑制活性和缺乏不稳定功能的抑制剂。这组化合物的巨大亲脂性带来了进一步修饰的兴趣。该分析得出结论,对氰基脲的存在表现出良好的理化和药物代谢动力学性质,格拉吉布就是从这些性质发展而来的。
格拉吉布由辉瑞公司开发,于2018年11月21日获得美国FDA批准,用于治疗急性髓细胞白血病(AML)。格拉吉布通过抑制sonic hedgehog受体smoothen(SMO),一种参与Hedgehog (Hh)信号级联的跨膜蛋白,来靶向癌细胞。Hh信号异常是AML的主要病理生理学之一,可观察到SMO的过度表达或组成型激活。虽然格拉吉布单一疗法的疗效有限,但具有里程碑意义的2期Bright AML 1003试验显示,当格拉吉布与低剂量阿糖胞苷联合使用时,总生存率和完全缓解率更高。目前,目前老年患者AML的金标准仍然是低甲基化药物的维奈托克,格拉吉布的新临床组合正在测试中,由于格拉吉布更有利的副作用,希望取代维奈托克。
格拉吉布目前没有在国内上市,国内患者暂时没有办法直接买到格拉吉布。据了解,格拉吉布原研药有在欧洲上市,欧洲上市的格拉吉布规格为100mg*30片,价格为165000元一盒,格拉吉布价格较为昂贵。如果您有格拉吉布相关问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。
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