膀胱癌靶向药厄达替尼Erdafitinib

2019年，厄达替尼Erdafitinib成为FDA批准的首个用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者的靶向疗法，这种药可用于治疗癌细胞发生了FGFR2基因或者FGFR3基因突变的癌症患者，只有大约20%的膀胱癌含有FGFR基因改变。

尿路上皮癌已成为世界上第九大常见恶性肿瘤。自20世纪80年代以来，出现了各种研究和治疗方法，它们可能产生影响，但也有一定的局限性。最初，铂化疗被认为是该疾病的一线治疗。虽然最初证明是有效的，但大多数病例报告了疾病的复发。

此外，在大量实体肿瘤中，包括尿路上皮癌中，已经报道了异常的配体依赖性和组成型配体非依赖性成纤维细胞生长因子受体(FGFR)信号传导，其成为治疗该疾病的FGFR抑制的基础。Erdafitinib是一种泛FGFR抑制剂，最近在美国被批准用于治疗局部晚期或转移性FGFR3或FGFR2尿路上皮癌。该药物还被研究用于治疗其他癌症，包括胆管癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、淋巴瘤和食道癌等。

此外，在一项逆转实验结果显示厄达替尼Erdafitinib显著逆转ABCB1介导的癌症的多药耐药性，而不影响ABCG2介导的癌症的多药耐药性。该试验研究证明厄达替尼Erdafitinib可以逆转ABCB1介导的癌症的多药耐药性，这表明厄达替尼Erdafitinib和ABCB1底物常规化疗药物的组合可能用于克服ABCB1介导的癌症的多药耐药性。关于厄达替尼Erdafitinib的其他疗效还在研究中。