达拉非尼是什么药?治疗效果好吗?
作者:药纷享医学部钱莱
浏览:302次
发布时间:2024-01-02
达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗特定类型的癌症,如黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺未分化癌等。它是一种口服药物,通过抑制BRAF蛋白的活性来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
达拉非尼是一种BRAF抑制剂,能够特异性地阻断BRAF蛋白的活性。BRAF基因是一种参与细胞信号转导的激酶,正常情况下,BRAF激酶能够调节细胞的生长和分化。然而,当BRAF基因发生突变时,BRAF激酶的活性会异常增强,导致细胞的过度增殖和恶性转化。达拉非尼通过与BRAF激酶的ATP结合位点形成氢键和疏水相互作用,从而抑制其活性,阻断肿瘤细胞的信号通路,达到抗肿瘤的效果。
达拉非尼对BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM和1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM和5.0nM,表现出较高的选择性和特异性。在临床试验中,达拉非尼在BRAF V600E突变的黑色素瘤患者中表现出了较高的客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR),分别为59%和90%。此外,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者的客观缓解率(ORR)为67%,中位无进展生存期(PFS)为11.4个月。在肺癌治疗方面,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者的客观缓解率(ORR)为64.8%,中位无进展生存期(PFS)为7.9个月。
除了在肺癌和黑色素瘤中的疗效外,达拉非尼还在其他癌症中表现出一定的治疗效果。例如,一项研究发现,达拉非尼联合曲美替尼治疗15例晚期实体瘤患者的总有效率为27%,其中1例为部分缓解(PR),14例为疾病稳定(SD)。另外,达拉非尼在治疗甲状腺未分化癌中也表现出一定的疗效。
总的来说,达拉非尼是一种有效的靶向治疗药物,对于特定类型的癌症具有较好的治疗效果。然而,由于不同患者的病情不同,治疗效果也会存在个体差异。因此,在使用达拉非尼进行治疗时,需要在医生的指导下进行个体化治疗,并密切监测患者的病情变化和不良反应情况。同时,针对不同类型的癌症,还需要进一步研究达拉非尼的最佳使用方案和治疗人群,以提高治疗效果和患者的生存质量。
需要注意的是,达拉非尼并不是对所有癌症都有效,而且可能会产生一些不良反应,如发热、头痛、恶心、呕吐、关节痛等。因此,在使用达拉非尼进行治疗时,需要严格遵守医生的用药指导,注意观察不良反应情况并及时就医。
达拉非尼在国内已经上市且纳入医保,最新价格在一万多元,土耳其版原研药价格在一万多元,在老挝有获批上市的仿制药,价格在3000-5000元左右。