2024年最新版拉罗替尼中文使用说明书

适应症：

用于治疗成人和儿童实体瘤患者，这些患者：

1.具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，但没有已知的获得性耐药突变；

2.具有转移性或手术切除可能导致严重发病率，以及c）没有令人满意的替代治疗方法或治疗后病情进展

作用机制：

拉罗替尼作为包括TRKA、B和C在内的TRKs的抑制剂发挥作用。在体外和体内肿瘤模型中，拉罗替尼在由基因融合、蛋白调节结构域缺失导致的TRK蛋白组成型激活的细胞中或在TRK蛋白过表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中活性最低，包括临床确定的获得性耐药突变G595R标签。临床确定对拉罗替尼具有获得性耐药性的TRKC激酶结构域中的点突变包括G623R、G696A和F617L。

用药方法：

1.对于儿童患者，体表面积（BSA）＜1m²：100mg/m²每天两次。牛血清白蛋白≥1m^2：每日两次，每次100毫克。

2.对于成人患者，每日两次，每次100mg。

副作用：

1.皮肤反应：可能会出现皮疹、皮肤瘙痒、皮肤干燥、脱皮等症状。

2.胃肠道反应：可能会出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。

3.神经系统反应：可能会出现头痛、头晕、失眠、情绪不稳定等症状。

4.血液系统反应：可能会出现贫血、血小板减少、白细胞减少等症状。

5.肝脏反应：肝毒性、ALT升高、AST升高、碱性磷酸酶升高等症状。

5.其他副作用，如乏力、肌肉疼痛、呼吸困难、高血压、发热、外周水肿、体重增加、食欲下降、肌肉无力、背痛（12%）、四肢疼痛等。

警告及注意事项：

1.过敏反应：对拉罗替尼或其成分过敏的人群应避免使用该药物。如果出现过敏反应，应立即停止使用并寻求医疗帮助。

2.实验室异常：使用拉罗替尼可能会引起实验室指标异常，包括白细胞计数、血小板计数和肝酶水平等。如果出现异常，应告知医生并接受相应的治疗。

3.药物剂量调整：拉罗替尼的剂量应根据患者的反应进行调整。如果剂量调整后仍出现不良反应，应考虑停止使用该药物并寻求其他治疗方案。

药物相互作用：

1.强CYP3A4抑制剂：与强CYP3A4抑制剂同时使用可能增加拉罗替尼的血浆浓度，增加不良反应风险。

2.强CYP3A4诱导剂：与强CYP3A4诱导剂同时使用可能降低拉罗替尼的血浆浓度，减少疗效。

3.质子泵抑制剂：与质子泵抑制剂同时使用可能降低拉罗替尼的血浆浓度，减少疗效。

特殊人群用药：

妊娠期、哺乳期女性及肝损伤患者请谨慎用药。

拉罗替尼在国内已经上市，但尚未纳入医保。口服液价格在3万元左右，片剂价格在8万元左右。德国原研药口服液在2万元左右，口服药在2万到7万元不等。港版、美版、欧洲版原研药最新价格在2万元左右。老挝以及孟加拉仿制药的价格在2000-9000元不等。