瑞博西尼Ribociclib与帕博西尼

细胞周期蛋白D-细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6-p16-视网膜母细胞瘤(Rb)通路通常在癌症中被破坏，导致异常细胞增殖。在临床前和临床研究中，靶向该途径的疗法已经显示出抗肿瘤效果。瑞博西尼Ribociclib是CDK4和CDK6的选择性口服生物利用抑制剂，于2017年3月获得FDA批准，并将与其他CDK4/6抑制剂一起进入治疗领域，包括帕博西尼palbociclib和abemaciclib。

在患有激素受体阳性(HR+)乳腺癌(BC)的绝经前和绝经后妇女中，芳香化酶抑制剂(AI)或氟维司群与CDK 4/6抑制剂(帕博西尼palbociclib、瑞博西尼Ribociclib或abemaciclib)的组合已经证明，与标准的单药激素治疗作为辅助治疗期间或之后新发转移性疾病或复发的一线治疗相比，在晚期情况下，无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)得到改善。我们在此回顾了晚期和早期乳腺癌的临床资料。此外，我们揭示了病人的选择和特殊的设置，其中医学肿瘤学家迫切等待治疗的进展。根据一项III期研究，瑞博西尼Ribociclib与来曲唑联合应用获得FDA批准，在该研究中，668名HR+、HER2阴性的复发性或转移性乳腺癌绝经后妇女接受一线来曲唑联合或不联合瑞博西尼Ribociclib治疗。

对于患有转移性疾病的患者，MONALEESA-3试验的结果表明，瑞博西尼Ribociclib与氟维司群联合治疗有效，FDA批准这种联合治疗用于转移性激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的绝经后妇女的初始和后续内分泌治疗。在辅助治疗和新辅助治疗中，使用CDK 4/6抑制剂可能有助于提高HR+ 乳腺癌高危患者的预后，但数据与产生阳性结果的III期研究形成对比。正在开发新的联合药物用于前期疾病(新辅助治疗)或与其他靶向药物联合用于转移性疾病。与其他可用的CDK 4/6相比，瑞博西尼Ribociclib的肝功能检查异常发生率高于其他药物，并可导致QTc延长，因此，患有心脏疾病或其他QTc延长风险因素(药物、相互作用)的患者应谨慎避免使用。在这些情况下，可以使用不同的药物(帕博西尼palbociclib或abemaciclib)。

总之，瑞博西尼Ribociclib联合来曲唑或氟维司群对晚期HR+ 乳腺癌患者有效，具有创新药物的所有特征，能够改变临床实践和大多数乳腺癌患者的预后。所以瑞博西尼Ribociclib和帕博西尼palbociclib的药理作用相同，瑞博西尼Ribociclib的副作用稍大，若患者服用该药物产生了严重副作用，可以换用帕博西尼palbociclib进行接下来的治疗。