利特昔替尼是 JAK 抑制剂吗?
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2024-02-05
美国食品和药物管理局(FDA)已批准辉瑞公司的利特昔替尼 (Ritlecitinib),一种JAK3和TEC家族的抑制剂,用于患有严重斑秃的成人和12岁及以上儿童。利特昔替尼通过阻断三磷酸腺苷 (ATP) 结合位点,不可逆地抑制 Janus 激酶 3 (JAK3) 和肝细胞癌 (TEC) 激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中,利特昔替尼抑制由 JAK3 依赖性受体介导的细胞因子诱导的 STAT 磷酸化。此外,利特昔替尼还可抑制依赖于 TEC 激酶家族成员的免疫受体信号传导。目前尚不清楚特定 JAK 或 TEC 家族酶的抑制与治疗效果的相关性。
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