乐伐替尼/仑伐替尼说明书

作者:药纷享医学部钱莱

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发布时间:2024-02-08

适应症:

1.分化型甲状腺癌局部复发或转移性、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗

2.肾细胞癌一线治疗,结合彭布罗利珠单抗,晚期肾细胞癌(RCC)成年患者晚期肾细胞癌的治疗,联合依维莫司,既往尝试过≥1种抗血管生成疗法的成年患者

3.肝癌(HCC)不可切除肝癌患者的一线治疗

4.子宫内膜癌治疗非微卫星不稳定性高(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)的晚期子宫内膜癌,联合彭布罗利珠单抗,适用于既往接受全身治疗后出现疾病进展且不适合进行治愈性手术或放疗的患者

作用机制:

仑伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR 1(fl t1)、VEGFR 2(KDR)和VEGFR 3(FLT 4)的激酶活性。除了正常的细胞功能外,仑伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。

用药方法:

1.对于甲状腺癌患者,每天一次口服24毫克

2.对于肾细胞癌患者,每天一次口服18毫克

3.对于肝细胞癌的常规成人剂量:(1)体重不到60公斤:每天一次口服8毫克;(2)体重60公斤或以上:每天一次口服12毫克.

4.子宫内膜癌患者,每日一次口服20毫克。

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副作用:

1.胃肠道反应:腹泻、腹痛、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡和腹水等症状。

2.肾脏和泌尿系统异常:可能导致肾脏功能受损,表现为蛋白尿,部分患者甚至可能出现肾衰竭和肾功能不全。

3.心血管系统异常:高血压和各种异常的出血症状。

4.肝脏毒性:可能对肝脏产生毒性作用,导致肝功能异常。这表现为血胆红素升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、低白蛋白血症、肝性脑病、γ-谷氨酰转移酶升高和血碱性磷酸酶升高等症状。

警告及注意事项:

1.仑伐替尼可能导致一些严重的不良反应,如高血压、肝功能异常和甲状腺功能紊乱等。因此,在接受仑伐替尼治疗期间,患者应定期监测血压、肝功能和甲状腺功能,以便及时发现并处理这些不良反应。

2.仑伐替尼可能引起心血管系统的不良反应,如高血压等。因此,患有心血管疾病的患者在使用仑伐替尼时需谨慎。在开始治疗前,应评估患者的心血管状况,并根据具体情况决定是否适宜使用仑伐替尼。

药物相互作用:

仑伐替尼可能与多种药物相互作用,如抗凝药、某些抗癌药物和质子泵抑制剂等。这些相互作用可能增加药物浓度或影响吸收,从而影响治疗效果或增加副作用。

特殊人群用药:

妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。

仑伐替尼在国内已经上市且纳入医保,价格在几百元到几千元不等。原研药价格在1000-4000元左右。仑伐替尼仿制药最新价格在500-2000元左右。


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