厄洛替尼（Erlotinib）的功效与作用

厄洛替尼（Erlotinib）是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌等癌症。

对于非小细胞肺癌的疗效：美国美国食品药品监督管理局(FDA)已批准厄洛替尼（Erlotinib）片剂用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的初始(一线)治疗，根据FDA批准的测试，这些患者的肿瘤具有某些表皮生长因子受体(EGFR)激活突变。FDA还批准了由罗氏开发并在关键的EURTAC研究中验证的cobas EGFR突变试验。在这项研究中，厄洛替尼的治疗表明，患者在疾病没有恶化的情况下活得更长(中位无进展生存期[PFS] 10.4个月对5.2个月；HR = 0.34p < 0.001[95%可信区间0.23至0.49])。EURTAC研究中厄洛替尼的安全性与之前非小细胞肺癌中厄洛替尼的研究一致。

对于胰腺癌的疗效：FDA批准厄洛替尼的决定是基于厄洛替尼与吉西他滨联合化疗治疗不可切除的局部晚期或转移性胰腺癌患者的随机双盲、安慰剂对照III期临床研究结果。该研究达到了改善总体存活率的主要目的。与吉西他滨加安慰剂相比，接受吉西他滨加厄洛替尼100mg/天治疗的患者在总生存期方面表现出统计学显著性改善(23 %)(风险比= 0.81；p = 0.028)。一年后，接受厄洛替尼联合吉西他滨治疗的患者中有24%存活，而接受吉西他滨联合安慰剂治疗的患者中有19%存活。无进展生存率的统计学显著改善(风险比= 0.76；p = 0.006)。虽然没有观察到肿瘤反应的差异(接受厄洛替尼加吉西他滨的患者为8.6%，而接受吉西他滨加安慰剂组为7.9%)，但疾病控制率(完全反应+部分反应+疾病稳定)显著改善(接受厄洛替尼加吉西他滨的患者为59%，而接受吉西他滨加安慰剂组为49%，p = 0.036)。

厄洛替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂(EGFR抑制剂)。厄洛替尼特异性靶向表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶，该激酶在各种形式的癌症中高度表达并偶尔突变。以可逆方式结合到受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点。厄洛替尼的临床抗肿瘤作用的机制尚未完全确定。厄洛替尼抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的酪氨酸激酶的细胞内磷酸化。抑制其他酪氨酸激酶受体的特异性尚未完全确定。EGFR在正常细胞和癌细胞的细胞表面表达。

厄洛替尼已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，国内价格大约在700~1000不等，规格是150mg*7片，由于各地医保政策不同价格也不同，具体请咨询当地药房或医保局。国外的厄洛替尼主要是印度仿制药，价格大约850元左右，规格分为100mg*30和150mg*30，大约是国内规格的四倍多，但是价格却和国内差不多。