曲贝替定（Trabectedin）作用机制

2015年10月23日，曲贝替定被美国FDA优先审批上市，曲贝替定是一种被批准用于治疗不可切除或转移性软组织肉瘤(脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤)的烷化剂。

曲贝替定作用机制是曲贝替定与DNA的小沟相互作用，并在N2位置烷基化鸟嘌呤，鸟嘌呤向大沟弯曲。以这种方式，认为药物影响参与细胞增殖的各种转录因子，特别是通过转录偶联的核苷酸切除修复系统。曲贝替定将细胞周期阻滞在G2期，而处于G1期的细胞对该药物最敏感。它还抑制编码P-糖蛋白的多药耐药-1基因(MDR-1)的过度表达，P-糖蛋白是导致细胞对抗癌药物产生耐药性的主要因素。该药物也被认为干扰癌细胞的核苷酸切除修复途径，这表明它可以有效地治疗许多癌症类型，包括黑色素瘤和肉瘤，以及肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌和前列腺癌；这些适应症的临床评估正在进行中。

在患者接受一剂曲贝替定之前，患者可能需要验血来检查患者的肝功能。曲贝替丁通过中心静脉导管静脉输注。医务人员会给患者注射这种药物。曲贝替定必须缓慢输注，输注可能需要24小时才能完成。曲贝替定通常每3周给药一次。医生将决定患者接受曲贝替定治疗的时间。

目前曲贝替定没有在中国上市，全球售卖的曲贝替定只有Jassen药业的原研药。曲贝替定规格为1mg的原研药价格是20000元一支，价格比较昂贵。