曲美替尼的作用靶点是什么?

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2024-03-04

曲美替尼Trametinib)的主要靶点是细胞内的MEK蛋白激酶,这是RAF/MEK/ERK信号通路中的一个重要组分。该信号通路在正常细胞中参与调控细胞增殖、存活和分化等生理过程。具体来说,曲美替尼通过选择性地抑制MEK1和MEK2的活性,阻断了RAF/MEK/ERK信号通路的下游传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。

此外,曲美替尼还针对BRAF基因中的V600E和V600K突变形式。这些突变使得BRAF激酶不受自身调控,从而导致细胞的异常增殖和浸润。曲美替尼通过抑制V600E和V600K突变形式的BRAF激酶活性来发挥作用。

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因此,曲美替尼是一种非常有效的靶向治疗药物,可以显著延长患者的无进展生存期、总生存期,并且具有较好的耐受性和安全性。在使用曲美替尼时,需要遵循医生的指导和建议,以确保药物的安全性和有效性。

2019年12月曲美替尼在中国上市,目前已经纳入我国的医保目录。国内目前可以买到的曲美替尼是原研药,规格是2mg*30片医保报销后一盒价格不到12000元。据了解,曲美替尼在海外上市的有原研版和仿制版,曲美替尼原研药在土耳其上市的规格为2mg*30粒,价格仅需7900元一盒曲美替尼仿制版有多种厂家在老挝生产上市 ,规格为2mg*30片,价格在1900元-3000元不等。

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