曲美替尼的主要作用机制是什么?

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2024-03-04

曲美替尼Trametinib)是一种激酶抑制剂,可单独使用或与达布拉芬尼联合使用,用于治疗具有特定BRAF突变的癌症患者,如黑色素瘤和非小细胞肺癌。

曲美替尼的主要作用机制是抑制MEK酶的活性。MEK酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路在肿瘤细胞中常常过度激活,从而导致细胞生长和分裂增加,并增强肿瘤细胞的生存能力。曲美替尼通过抑制MEK的活性,可以延缓肿瘤细胞的生长和分裂,并抑制肿瘤细胞的生存能力和通路的进一步活化。

此外,曲美替尼也针对BRAF V600E和V600K突变形式,这些突变导致BRAF通路的组成性激活,包括MEK1和MEK2。曲美替尼可以在体外和体内抑制这些BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。

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总的来说,曲美替尼通过抑制MEK和干扰RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,实现了对肿瘤细胞的精准打击和抑制。这种作用机制使得曲美替尼成为一种有效的癌症治疗药物,尤其在治疗黑色素瘤和非小细胞肺癌等具有特定基因突变的癌症中表现出色。

曲美替尼现已被纳入我国医保范围,国内可购买的原研药规格为2mg30片,医保报销后的价格低于12000元。同时,海外市场上也有原研和仿制版的曲美替尼。在土耳其,原研药的价格更为亲民,仅需7900元一盒。而在老挝,多家厂商生产的仿制版曲美替尼规格同样为2mg30片,价格区间在1900元至3000元之间,为患者提供了更多选择。

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