曲美替尼的药代动力学特点是什么？

曲美替尼（trametinib）的药代动力学特点主要包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。

首先，在吸收方面，曲美替尼口服后能够迅速且容易地被吸收。在一些研究中，对实体瘤和BRAF V600突变阳性转移性黑色素瘤患者进行了口服曲美替尼的药代动力学研究。结果显示，每天服用曲美替尼片剂后，其血药浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）均按比例增加剂量，表现出线性药代动力学特征。此外，曲美替尼在每日重复给药时会累积，平均累积比为6.0，且在第15天达到稳态。曲美替尼口服片剂的平均绝对生物利用度为72%，而口服溶液的平均绝对生物利用度为81%。高脂肪、高热量膳食可能会降低曲美替尼的AUC和Cmax，并延迟达峰时间（Tmax）。

其次，在分布方面，曲美替尼的表观分布体积（Vc/F）是214 L，与人血浆蛋白的结合率高达97.4%。这意味着曲美替尼在体内分布广泛，并与血浆蛋白紧密结合。

此外，在代谢方面，曲美替尼是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和诱导剂。然而，它并不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6或CYP3A4的抑制剂，因此与其他药物相互作用的可能性较小。曲美替尼通过抑制MEK1和MEK2的活性来发挥抗肿瘤作用，这些酶是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器。

最后，在排泄方面，关于曲美替尼的具体排泄途径和排泄速率的信息在提供的参考资料中并未详细描述。但一般来说，药物的排泄通常涉及肾脏和肝脏的代谢和排泄过程。

总的来说，曲美替尼具有线性的药代动力学特征，口服后迅速吸收并广泛分布于体内。它与血浆蛋白紧密结合，并通过抑制MEK1和MEK2的活性来发挥抗肿瘤作用。此外，曲美替尼与其他药物相互作用的可能性较小。

曲美替尼现已被纳入我国医保范围，国内可购买的原研药规格为2mg30片，医保报销后的价格低于12000元。同时，海外市场上也有原研和仿制版的曲美替尼。在土耳其，原研药的价格更为亲民，仅需7900元一盒。而在老挝，多家厂商生产的仿制版曲美替尼规格同样为2mg30片，价格区间在1900元至3000元之间，为患者提供了更多选择。