索托拉西布（AMG510）最新价格

索托拉西布以Lumakras和Lumykras品牌出售，是一种用于治疗非小细胞肺癌的抗癌药物。它针对 KRAS 基因编码的 K-Ras 蛋白中的特定突变 G12C，KRAS基因与多种癌症有关。索托拉西布是RAS GTPase家族的抑制剂。最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

索托拉西布是首个获批用于治疗具有任何 KRAS 突变的肿瘤患者的靶向疗法，该突变约占非小细胞肺癌突变的 25%。KRAS G12C 突变发生在约 13% 的非小细胞肺癌患者中。索托拉西布于 2021 年 5 月在美国获得批准用于医疗用途，并于 2022 年 1 月在欧盟获得批准。

索托拉西布是 KRAS G12C的抑制剂，KRAS G12C 是 RAS GTPase KRAS 的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与 KRAS G12C的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导而不影响野生型 KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断 KRAS 信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内抑制 KRAS G12C，且可检测到的脱靶活性极低。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗导致肿瘤消退并延长生存期，并且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。

近期，老挝的两家制药公司——卢修斯制药和大熊制药，均降低了120mg*56片索托拉西布的售价，其中卢修斯制药的价格降至1000多元，大熊制药的价格也跌至2000多元。