阿培利司说明书，2024年最新修订版

适应症：

1.适用于与氟维司群联合治疗绝经后女性和男性晚期或转移性乳腺癌。这种癌症必须是激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（her 2）阴性和PIK3CA突变。

2.用于治疗2岁及以上患有PIK3CA相关过度生长谱（PROS）严重表现并需要全身治疗的成人和儿科患者。

作用机制：

阿培利司（Alpelisib）是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂，特异性地抑制PI3K的α亚型。PI3K是细胞内关键信号传导通路的一部分，参与调控细胞生长、存活等多个生物学过程。在乳腺癌等癌症中，PI3K信号通路经常异常激活，导致细胞增殖和转移能力增强。阿培利司通过抑制PI3K的活性，阻断这一信号通路，从而干扰癌细胞的生长和转移。特别是对于携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者，阿培利司能够针对这一具体突变，抑制异常的PI3K信号传导，有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。此外，阿培利司与氟维司群联合使用时，可显示出更强的抗肿瘤活性，为特定类型的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

用药方法：

阿培利司（Alpelisib）的用法用量为：每日口服一次300毫克（mg），餐后服用，且每天应在同一时间服用。若与氟维司群联合用药，氟维司群的推荐剂量是在治疗的第1、15、29天分别施用500毫克，此后每月给药一次。

副作用：

1.常见的包括代谢相关的副作用，如高血糖，这是由于药物影响了胰岛素信号通路所导致的，需要患者密切监测血糖水平。此外，消化道症状也较为常见，如腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等，这些可能与药物对胃肠道的直接刺激有关。

2.在皮肤方面，患者可能会出现皮疹、瘙痒、皮肤干燥，甚至脱发等症状。对于免疫系统，阿培利司可能导致淋巴细胞计数下降，增加感染的风险。肝功能异常表现为肝酶水平升高，而肾功能也可能受到影响，出现肌酐水平升高等情况。血液系统方面，除了淋巴细胞减少外，还可能发生贫血、血小板减少等症状。

3.其他不太常见的副作用包括低钙血症、凝血时间延长、疲劳、头痛、周围水肿等。还有可能出现更为严重的副作用，如严重的皮肤反应和肺部刺激症状，这时需要患者立即就医。

警告及注意事项：

阿培利司使用时需警惕严重过敏反应、严重的皮肤不良反应如疤痕，以及高血糖症等副作用。患者应被告知这些风险，并在出现相关症状时立即就医。

药物相互作用：

1.与强CYP3A4诱导剂合用会降低阿培利司浓度，减弱效果；

2.与BCRP抑制剂同时使用则可能增加其浓度，提升毒性风险。

3.阿培利司还可能降低CYP2C9底物如华法林的血浆浓度，影响这些药物的作用。特殊人群用药：

阿培利司可能对胎儿产生毒性，因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用。