吉瑞替尼2024年最新修订版说明书

适应症：

适用于治疗经FDA批准的检测发现FLT3突变的复发或难治性急性髓细胞白血病成人患者。这一适应症扩展为伴随诊断，包括与吉瑞替尼一起使用，如LeukoStrat CDx FLT3突变检测。

作用机制：

通过抑制FLT3（Fms-like tyrosine kinase 3，FMS样酪氨酸激酶3）的活性来控制白血病细胞的增殖。FLT3是一种酪氨酸激酶受体，在某些白血病患者中，FLT3基因会发生突变，导致其异常激活，从而驱动白血病细胞的增殖。吉瑞替尼能够与FLT3受体特异性结合，阻断其信号传导通路，从而抑制白血病细胞的生长和扩散。

用药方法：

120 mg口服，每天一次，直至疾病进展或毒性不可接受

副作用：

1.常见的副作用包括肌痛、关节痛，这可能与药物对肌肉和关节的影响有关。此外，患者还可能出现转氨酶升高，这通常意味着药物可能对肝脏产生了一定的影响，因此需要定期监测肝功能。

2.疲劳和全身不适也是吉瑞替尼的常见副作用，患者可能会感到持续的疲惫，这可能与药物对身体的整体影响有关。同时，恶心、呕吐、腹泻也是常见的消化系统副作用，这些症状可能会影响患者的食欲和营养吸收。

3.吉瑞替尼还可能引起发热、呼吸困难、水肿、皮疹等过敏反应，以及口腔炎、咳嗽、头痛、低血压和头晕等症状。这些症状虽然不会直接危及生命，但会给患者带来明显的不适。

4.吉瑞替尼还有可能引起一些较为严重的副作用，如心律失常、QT间期延长和肺毒性等。这些严重副作用虽然发生概率较低，但一旦发生，可能会对患者的健康造成重大影响，甚至危及生命。

警告及注意事项：

1.接受吉瑞替尼治疗的患者有出现分化综合征的风险，这是一种可能危及生命的并发症。分化综合征的症状可能包括发热、呼吸困难、缺氧、肺浸润、胸膜或心包积液、体重快速增加、外周水肿、低血压以及肾功能不全等。如果怀疑患者出现了分化综合征，应立即开始皮质类固醇治疗，并进行血液动力学监测，直至症状完全消退。

2.吉瑞替尼可能导致QT间期延长，特别是在QTcF（经心率校正的QT间期）大于500毫秒的患者中。如果出现这种情况，应中断或减少吉瑞替尼的剂量。同时，在给药前和给药期间，应纠正低钾血症或低镁血症，以避免潜在的心律失常风险。

3.吉瑞替尼还可能引起后部可逆性脑病综合征（PRES），这是一种神经系统并发症。如果患者出现头疼、意识障碍、癫痫发作或视力受损等症状，应立即停止使用吉瑞替尼，并及时就医。

药物相互作用：

与一些影响肝脏酶活性的药物合用时，如强效的CYP3A4抑制剂或诱导剂，可能会导致吉瑞替尼的血浆浓度升高或降低，进而影响药物的疗效和安全性。此外，吉瑞替尼与心脏药物、抗真菌药物以及抗艾滋病病毒药物等也可能存在相互作用。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。