恩曲替尼作用机制

恩曲替尼是一种作用于几种受体的酪氨酸激酶抑制剂。作为ATP竞争剂抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB、TRKC以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶（ALK）。TRK受体通过丝裂原活化蛋白激酶、磷酸肌醇3-激酶和磷脂酶C-γ的下游信号传导产生细胞增殖。ALK通过添加下游JAK/STAT激活产生类似的信号。抑制这些途径会抑制癌细胞增殖，并使平衡向有利于细胞凋亡的方向转移，从而导致肿瘤体积缩小。