2024年贝达喹啉最新版说明书用量

适应症：

适用于成人和儿童耐多药结核病患者（5岁及以上，体重至少15 kg）的联合治疗。

作用机制：

贝达喹啉（Bedaquiline）是氧化磷酸化酶ATP合成酶的抑制剂。它通过阻断结核杆菌内能量代谢的关键酶——ATP合成酶的活性，破坏细菌的正常代谢过程。通过上述机制，贝达喹啉能够杀灭耐药菌株，有效抑制结核杆菌的生长，对多耐药和极耐药肺结核具有显著疗效。贝达喹啉还能选择性地干扰结核菌在心肌细胞中的呼吸链，从而达到杀灭结核菌的目的，这是其心脏特异性耗氧呼吸抑制作用。

用药方法：

第1周和第2周:每天一次口服400毫克；

第3周到第24周:每周3次口服200毫克，两次给药之间至少间隔48小时。

副作用：

1.胃肠道反应：患者可能会出现恶心、呕吐、食欲减退等症状。这些反应可能会影响患者的营养吸收和身体状况。

2.心脏问题：贝达喹啉可能引起心律失常、心悸和胸痛等症状，这可能与药物对心脏电活动的影响有关。因此，在使用期间需要密切监测心电图。

3.肝脏功能异常：一些患者在使用贝达喹啉后可能出现肝脏转氨酶升高，这表示药物可能对肝脏产生了一定的损害。因此，在治疗过程中需要定期监测肝功能。

4.过敏反应：部分患者对贝达喹啉可能出现过敏反应，表现为皮疹、瘙痒等，严重者甚至可能出现过敏性休克。

5.其他不良反应：如头痛、关节痛、血淀粉酶升高等也被报告为贝达喹啉的可能副作用。

警告及注意事项：

1.QT延长风险：贝达喹啉可能导致心电图QT间期延长。根据研究数据，使用贝达喹啉期间应定期监测心电图，特别是当出现显著室性心律失常或QTcF间期大于500ms时，应立即停用贝达喹啉。

2.肝脏监测：贝达喹啉可能引起肝脏相关不良反应。因此，在治疗期间应监视肝功能相关指标。

3.不良反应监测：常见的不良反应包括恶心（38%）、关节痛（32.9%）、头痛（27.8%）等，应密切关注并报告给医生。

4.驾驶和操作机械：如果在使用贝达喹啉期间出现头晕或嗜睡，患者应避免驾驶或操作机械。

5.治疗方案遵守：患者应严格遵守医生制定的治疗方案，不遵守可能会导致药效失败或产生耐药性。

药物相互作用：

1.与抗逆转录病毒药物的相互作用：当贝达喹啉与抗逆转录病毒药物（如利托那韦、阿卡波糖等）同时使用时，可能会影响药物的代谢和清除，导致药物在体内浓度的变化。

2.与CYP3A4诱导剂或抑制剂的相互作用：贝达喹啉通过CYP3A4进行代谢。与强效CYP3A4诱导剂（如利福霉素）同时使用时，贝达喹啉的血药浓度可能减少，影响治疗效果。相反，与强效CYP3A4抑制剂联用时，可能增加贝达喹啉的血药浓度，增加不良反应的风险。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。