美国辉瑞坦罗莫司是靶向药吗?
作者:药纷享医学部赵平
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发布时间:2022-11-18
坦罗莫司是首个治疗肾癌的靶向药物,它可与细胞内蛋白(FKBP-12)结合,蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制导致治疗的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断,p 70s 6k和S6核糖体蛋白在PI3激酶/AKT途径中位于mTOR的下游。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中,坦罗莫司抑制mTOR的活性,并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。
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