卡博替尼:一种多功能酪氨酸激酶抑制剂及其在抗癌治疗中的应用

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2024-05-24

卡博替尼(Cabozantinib)也被人们熟知为代号XL184,是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这款创新药物由Exelixis公司精心研发,对c-MET和VEGFR2等关键靶点显示出非凡的抑制能力。不止如此,卡博替尼还能有效对抗包括AXL、c-RET、c-KIT以及FLT-3在内的多种受体酪氨酸激酶(RTK)。

作为一种具有多重靶点的TKI,卡博替尼通过精准地抑制这些酪氨酸激酶受体的活性,从而展现出其强大的抗肿瘤作用。这些酪氨酸激酶受体不仅参与正常的细胞功能,还在肿瘤的发生、发展、转移以及肿瘤血管生成等病理过程中扮演着关键角色。研究显示,这些受体酪氨酸激酶与癌症的进展息息相关。

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卡博替尼的工作机制在于阻断上述多种酪氨酸激酶的活性,进而阻止受体的磷酸化过程以及随后的信号传递。这一连串的生物学效应最终诱导癌细胞走向凋亡,降低其增殖和转移的能力,并减少肿瘤血管的形成,从而实现肿瘤的消退。相较于那些仅针对单一受体的TKIs,卡博替尼这类多靶点药物在治疗上显得更为全面和有效。它们能够同时攻击肿瘤细胞中的多个关键信号通路,不仅提供了更强的抗肿瘤效果,还有助于防止耐药克隆的出现。

在抗癌治疗中,卡博替尼被广泛应用于甲状腺癌、甲状腺髓样癌、肾癌以及肝细胞癌等多种癌症的治疗。特别值得一提的是,它在控制骨转移方面表现尤为出色,因此在临床上备受推崇。至于卡博替尼在靶向药物中的代际划分,这取决于不同的分类标准,但其在多靶点抑制方面的卓越表现无疑使其在抗癌领域中占据了重要的地位。

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