肺癌靶向药特泊替尼患者用药详细中文说明书

药品名称：特泊替尼（Tepotinib）

商品名：Tepmetko

一、适应症

特泊替尼适用于治疗携带间质表皮转化因子受体（MET）外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些突变通过基因检测确认，并在临床实践中表现出对特泊替尼的良好反应。

二、作用机制

特泊替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门靶向MET受体。MET基因的异常激活（包括外显子14跳跃突变）会导致肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。特泊替尼通过抑制MET酪氨酸激酶活性，阻断其下游信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

三、药理学

特泊替尼在体内通过与MET受体的激酶结构域结合，阻断其酪氨酸激酶活性，从而抑制MET信号通路的传导。其药理作用在体外和体内实验中均得到验证，表现出显著的抗肿瘤活性。药物的代谢主要通过肝脏进行，半衰期较长，允许每日一次的给药方案。

四、用量用法

特泊替尼推荐剂量为每日一次，每次450毫克，口服服用。患者应每日在相同时间服药，服药时应随餐或不随餐均可。若出现漏服，应尽快补服，但如果距离下次服药时间较近（如不足8小时），则跳过本次漏服，继续按原计划服药。

五、副作用

1.常见副作用：水肿、恶心、呕吐、腹泻、疲劳、皮疹。

2.严重副作用：肝功能异常（如转氨酶升高、胆红素升高）、间质性肺病（呼吸困难、咳嗽）、心血管事件（高血压、心衰）、胃肠道出血（黑便、呕血）。

3.其他：需要注意的其他副作用包括食欲减退、口腔炎、便秘等。

六、警告及注意事项

1.肝功能监测：开始治疗前及治疗期间需定期监测肝功能，出现肝功能异常需及时调整剂量或暂停治疗。

2.间质性肺病：若出现呼吸困难、咳嗽等症状，应立即就医并评估是否为间质性肺病。

3.心血管健康：监测血压及心功能，尤其是有心血管疾病史的患者。

4.肾功能监测：对有肾功能不全的患者，需进行肾功能监测并根据情况调整剂量。

七、禁忌症

1.对特泊替尼活性成分或任何辅料过敏者禁用。

2.孕妇和哺乳期妇女禁用，因药物对胎儿和婴儿可能具有潜在危害。

八、药物相互作用

1.CYP3A4抑制剂和诱导剂：特泊替尼主要通过CYP3A4代谢，强效抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）可能影响特泊替尼的代谢，应避免同时使用或进行剂量调整。

2.P-gp抑制剂：特泊替尼是P-gp的底物，P-gp抑制剂（如胺碘酮）可能增加特泊替尼的血浆浓度，需谨慎使用。

九、特殊人群用药

1.儿童：目前尚无足够的研究数据支持特泊替尼在儿童中的安全性和有效性。

2.老年人：老年患者通常无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

3.肝功能不全：轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量，但需密切监测；重度肝功能不全患者慎用。

4.肾功能不全：轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量；重度肾功能不全患者需谨慎使用，因药物在体内的清除可能减慢。

特泊替尼（Tepotinib）是一种专门用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。其通过抑制MET受体的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。患者应严格按照医生的指导服药，并定期进行相关监测，以管理和减少不良反应。对特定人群，特别是老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者，需要进行适当的剂量调整和密切观察。特泊替尼为NSCLC患者提供了一种新的有效治疗选择，但其应用需在全面了解和管理其潜在不良反应的基础上进行。