博舒替尼是几代TKI?在中国上市了吗?

作者:药纷享医学部赵平

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发布时间:2024-06-03

在抗癌药物的研发历程中,酪氨酸激酶抑制剂(TKI)占据了举足轻重的地位。它们通过特异性地抑制某些关键酶的活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散,为癌症患者带来了新的治疗希望。而博舒替尼(Bosutinib),作为第二代TKI的代表药物,更是凭借其卓越的疗效和安全性,在慢性粒细胞白血病(CML)的治疗中赢得了广泛的认可。

博舒替尼的诞生,源于科学家们对CML发病机制的深入研究。CML是一种由Bcr-Abl融合基因异常导致的血液系统恶性肿瘤,患者体内会产生过量的Bcr-Abl激酶,从而促进白血病细胞的增殖。第一代TKI药物伊马替尼(Imatinib)虽然能够有效抑制Bcr-Abl激酶的活性,但部分患者对其产生耐药性或不耐受其副作用。因此,研发更为高效、安全的TKI药物成为了迫切的需求。

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博舒替尼就是在这样的背景下应运而生的。它属于第二代TKI药物,能够更为精准地抑制Bcr-Abl激酶的活性,从而阻断白血病细胞的生长和扩散。同时,博舒替尼还具有更广的激酶谱抑制作用,能够抑制Src、Lyn和Hck等多种激酶的活性,进一步增强了其抗癌效果。

2012年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准上市以来,博舒替尼已经在全球范围内广泛应用于CML的治疗。特别是对于那些对伊马替尼耐药或不耐受的患者来说,博舒替尼成为了他们新的治疗选择。其疗效显著、安全性高、耐受性好的特点,使得越来越多的患者从中受益。

不过,博舒替尼还未通过药监局的批准在中国上市,因此国内患者需从海外市场购买。目前原研药售价较高,一盒数千甚至上万人民币。仿制药则稍便宜,由印度Mylan生产的版本,每盒售价约一千多,极大地减轻了患者的经济压力。

需注意,博舒替尼作为一种处方药,其使用必须在医生的指导下进行。患者在使用前应充分了解其适应症、用法用量、不良反应等信息,并严格按照医嘱使用。同时,患者应关注药物的来源和质量问题,选择正规渠道购买正规药品以确保药物的安全性和有效性。

总之,博舒替尼作为第二代TKI的佼佼者,在CML的治疗中发挥着重要作用。患者请按需求选择合适的药物版本。

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