伊沙佐米作用机制介绍

伊沙佐米Ninlaro (ixazomib) 是一种蛋白酶体抑制剂。伊沙佐米特别适用于与来那度胺和地塞米松联合使用，用于治疗先前至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤患者。

伊沙佐米以口服胶囊形式提供。伊沙佐米的推荐起始剂量为 4 mg，每周口服一次，在 28 天治疗周期的第 1、8 和 15 天进行。来那度胺的推荐起始剂量为 28 天治疗周期的第 1 至 21 天每天服用 25 毫克。地塞米松的推荐起始剂量为 40 mg，在 28 天治疗周期的第 1、8、15 和 22 天给药。

伊沙佐米是一种蛋白酶体抑制剂。伊沙佐米优先结合并抑制 20S 蛋白酶体 β5 亚基的胰凝乳蛋白酶样活性。 伊沙佐米在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡。伊沙佐米在体外对经过多种既往治疗（包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松）后复发的患者的骨髓瘤细胞具有细胞毒性。伊沙佐米和来那度胺的组合在多发性骨髓瘤细胞系中表现出协同细胞毒性作用。在体内，伊沙佐米在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 

伊沙佐米作为一种口服的蛋白酶体抑制剂，在治疗既往至少接受过一线治疗的多发性骨髓瘤方面显示出显著的疗效。然而，使用过程中需要注意监测患者的安全性，并根据情况调整剂量。在实际应用中，伊沙佐米已经展现出对多发性骨髓瘤患者的良好治疗效果。