奥西替尼(奥希替尼)适应症、作用机制、剂量、副作用、相互作用等

作者:药纷享医学部钱莱

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发布时间:2024-06-13

适应症

1.对于经过FDA批准的试验检测确认,存在表皮生长因子受体(EGFR)第19号外显子缺失或第21号外显子L858R突变的成人非小细胞肺癌患者,奥希替尼可以作为辅助治疗手段,在肿瘤切除术后使用,有效降低癌症复发的风险。

2.对于转移性非小细胞肺癌的成年患者,只要其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变,奥希替尼亦可作为一线治疗药物,有效遏制癌细胞的扩散。

3.当奥希替尼与培美曲塞和基于铂的化疗药物联合使用时,它同样适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者,特别是那些EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的患者。这种联合疗法能显著提高治疗效果,延长患者的生存期。

4.针对转移性EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌成年患者,尤其是那些在EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗期间或之后病情有所进展的患者,奥希替尼同样展现出了显著的疗效。

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作用机制

奥希替尼之所以能够在多种非小细胞肺癌的治疗中发挥关键作用,主要归功于其对表皮生长因子受体(EGFR)的精准抑制。作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,奥希替尼能够特异性地与EGFR结合,尤其是那些出现t790m突变的EGFR。通过与EGFR的ATP结合位点进行竞争性结合,奥希替尼成功抑制了EGFR的自身磷酸化和下游信号的转导,从而阻断了肿瘤细胞的增殖、生长和转移。

值得一提的是,奥希替尼对于EGFR的某些特定突变体,如外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR,展现出了卓越的抑制作用。这使得奥希替尼在治疗非小细胞晚期肺癌,特别是对那些已经对其他EGFR抑制剂产生耐药性的患者中,成为了不可或缺的有效药物。

用药方法与潜在的副作用

奥希替尼的推荐用药方法为每日一次,每次80mg。然而,如同其他药物,奥希替尼在使用过程中也可能带来一些副作用。

常见的消化道症状包括恶心、呕吐和腹泻,这些可能会对患者的食欲和消化功能造成一定影响。皮肤反应也是一个不容忽视的问题,包括皮疹、皮肤干燥、甲沟炎以及口腔黏膜炎等,这些都可能给患者带来不适。

部分患者可能会出现间质性肺病的症状,如咳嗽和呼吸困难,这是一种较为严重的副作用,需要及时就医。心脏问题,如心律失常、左室射血分数异常以及症状性充血性心力衰竭等,虽然不常见,但一旦发生,可能对患者的生命健康构成严重威胁。

除了上述副作用外,奥希替尼还可能导致血小板减少、白细胞计数减少等血液系统问题,以及视力模糊、白内障等眼部不适。因此,在使用奥希替尼期间,患者需要密切关注自己的身体状况,并定期进行必要的身体检查。

使用警告及注意事项

在使用奥希替尼期间,患者需要特别注意以下几点:首先,定期进行肝功能、心电图、心脏功能以及电解质的检查是至关重要的,以便及时发现并处理可能出现的异常情况;其次,由于奥希替尼与某些药物如圣约翰草、利福平、苯妥英等存在相互作用的风险,因此在使用时应避免同时服用这些药物;最后,特殊人群如孕妇、哺乳期妇女以及患有先天性长QT间期综合征的患者应避免使用奥希替尼以确保安全。

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