乳腺癌治疗药物瑞博西尼(瑞波西利)患者用药详细说明书
作者:药纷享刘南湸
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发布时间:2024-06-20
一、适应症
瑞博西尼(瑞波西利)(Ribociclib),商品名Kisqali,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。主要用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌。通常与芳香化酶抑制剂(如来曲唑)联合使用,作为女性患者的初始内分泌治疗。
二、作用机制
瑞博西尼(瑞波西利)通过选择性抑制CDK4和CDK6的活性,阻断细胞周期的G1期进展,从而抑制癌细胞的增殖。CDK4和CDK6与D型细胞周期蛋白结合,推动细胞从G1期进入S期进行DNA复制。瑞博西尼(瑞波西利)的抑制作用使癌细胞停留在G1期,无法进行DNA复制和细胞分裂,达到抑制肿瘤生长的效果。
三、药理学
1.药代动力学:
吸收:口服给药后,瑞博西尼(瑞波西利)迅速吸收,峰浓度(Cmax)约在1-5小时内达到。
分布:瑞博西尼(瑞波西利)在体内广泛分布,血浆蛋白结合率约为70%。
代谢:主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢。
排泄:主要通过粪便排泄,部分通过尿液排泄,半衰期约为32小时。
2.药效学:
瑞博西尼(瑞波西利)通过抑制CDK4/6,阻断细胞周期的G1期进展,从而抑制癌细胞的增殖。
临床研究表明,瑞博西尼(瑞波西利)与芳香化酶抑制剂联合使用,可显著延长患者的无进展生存期(PFS)。
四、用量用法
1.推荐剂量:瑞博西尼(瑞波西利)的推荐起始剂量为600 mg(3片200 mg片剂),每日一次,连续服用21天,然后停药7天,组成一个28天的治疗周期。
2.联合用药:与芳香化酶抑制剂(如来曲唑)联合使用,来曲唑每日口服一次,推荐剂量为2.5 mg。
3.剂量调整:如出现严重的副作用(如严重的中性粒细胞减少),需根据医生建议进行剂量调整或暂停用药。恢复剂量可根据副作用的缓解情况逐步增加,但不应超过推荐剂量。
五、副作用
1.常见副作用:
中性粒细胞减少:最常见,需定期监测血常规。
肝酶升高:需定期监测肝功能。
恶心和呕吐:可以通过调整饮食和使用抗恶心药物缓解。
疲劳和脱发:通常是可逆的。
2.严重副作用:
QT间期延长:可能导致严重的心律失常,需定期心电图监测。
严重感染:由于中性粒细胞减少,患者有较高的感染风险,需密切监测并及时处理。
六、警告及注意事项
1.治疗前检查:在开始治疗前,需进行全面的健康评估,包括血常规、肝功能和心电图检查。
2.治疗期间监测:定期监测血常规、肝功能和心电图,及时发现和处理不良反应。
3.用药期间注意事项:避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用。患者应告知医生所有正在使用的药物和补充剂,以避免药物相互作用。避免饮用葡萄柚汁,因其可能增加瑞博西尼(瑞波西利)血药浓度。
七、禁忌症
1.对瑞博西尼(瑞波西利)或任何辅料成分过敏的患者禁用。
2.孕妇和哺乳期妇女禁用,瑞博西尼(瑞波西利)可能对胎儿或婴儿有害。
3.严重肝功能不全的患者禁用,因瑞博西尼(瑞波西利)主要通过肝脏代谢,严重肝功能不全患者使用可能导致药物蓄积和毒性增加。
瑞博西尼(瑞波西利)作为一种创新的CDK4/6抑制剂,为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了重要的治疗选择。通过科学合理的用药和综合管理,患者可以在瑞博西尼(瑞波西利)治疗中获得最大益处。患者在使用瑞博西尼(瑞波西利)时,应严格遵循医生的指导,并定期进行相关检查,以确保用药的安全性和疗效。通过全面的管理和支持,瑞博西尼(瑞波西利)可以帮助患者显著延长无进展生存期,提高生活质量。