克唑替尼（克挫替尼）靶向药说明书

适应症：

用于治疗转移性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）或经FDA批准的测试检测为ROS1阳性。

克唑替尼也适用于治疗1岁及以上儿童患者和青年患者中ALK阳性的复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）。

克唑替尼在患有复发或难治性系统性ALK阳性ALCL的老年人中的安全性和有效性尚未确定。

克唑替尼适用于治疗1岁及以上患有ALK阳性的不可切除、复发性或难治性炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）的成人和儿童患者。

作用机制：

克唑替尼通过阻断受体酪氨酸激酶（RTKs）的作用发挥作用，如ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS 1（c-ROS）和受体d‘origine Nantais（RON）。RTKs是介导细胞间通信的信号通路的重要组成部分。RTKs缺陷可导致表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。实验室研究表明，克唑替尼在含有核磷蛋白ALK或c-Met的ALCL衍生细胞系中诱导细胞死亡和肿瘤消退。

用药方法：

对于转移性非小细胞肺癌或不可切除的IMT，通常成人剂量为250 mg，每天口服两次

淋巴瘤或不可切除IMT的儿科常用剂量为280 mg/m2，每天口服两次

副作用：

1.视觉异常：多数患者可能会出现视力下降、视物模糊、畏光等症状。这些视觉异常通常在治疗开始后的数周内出现，并且可能会随着治疗的持续而逐渐减弱。少数情况下，可能会出现视力丧失等更严重的症状。

2.胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻和消化不良等也是常见的副作用。这些症状通常在治疗开始时出现，但一般会随着时间的推移而逐渐减轻。

3.电解质异常：服用克唑替尼还可能引起电解质失衡，如钾离子、钙离子异常，这可能会导致心律不齐等问题。因此，在服药期间需要保持良好的电解质平衡。

4.一些其他可能的副作用，如肝脏损害（表现为转氨酶升高等）、血液系统反应（如中性粒细胞减少、血小板减少等）、呼吸系统反应（如上呼吸道感染等）以及过敏反应等。

警告及注意事项：

对于有胃肠道穿孔风险的患者（如憩室炎史、肿瘤转移至胃肠道等），应慎用克唑替尼。克唑替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应慎用，具有生殖能力的女性在治疗期间及最后一次给药后至少45天内应采取有效的避孕措施。

少数患者（0.1%）可能出现胎儿肝毒性，需要定期进行肝功能测试。

药物相互作用：

强CYP3A抑制剂，如克拉霉素、红霉素、地尔硫卓、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、维拉帕米、白毛茛和葡萄柚。避免同时使用

强CYP3A诱导剂，如苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草和糖皮质激素。避免同时使用

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。