普拉替尼:适应症、作用机制、用法、不良反应、相互作用等
作者:药纷享医学部钱莱
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发布时间:2024-06-24
适应症:
1.已扩散的成人非小细胞肺癌。
2.患有晚期甲状腺癌或已扩散的甲状腺癌,需要口服或注射药物(全身治疗)且已接受放射性碘治疗但无效或不再有效的成人和12岁及以上儿童。
作用机制:
普拉替尼通过抑制肿瘤细胞的增殖来发挥作用,尤其是对那些携带RET基因突变的细胞。它通过阻断RET酪氨酸激酶的活性,干扰了肿瘤细胞的重要信号通路,从而有效地控制了细胞的异常增殖。此外,普拉替尼还能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)等信号通路,减少肿瘤新生血管的形成,从而减缓肿瘤的生长速度。它还通过改善肿瘤微环境,促进抗肿瘤免疫细胞的激活,增强机体对肿瘤细胞的免疫应答,从而提高治疗效果。
用法:
普拉替尼的用药方法是每天口服一次,推荐剂量为400mg。药物应在空腹状态下口服,即服用普拉替尼前至少2小时以及服用后至少1小时请勿进食,以确保药物的最佳吸收和效果。
不良反应:
普拉替尼可能引起一些副作用,包括胃肠道反应(如腹泻、便秘、食欲减退、恶心和呕吐等)、皮肤反应(如皮疹、皮肤瘙痒和指甲变色或质地改变等)、高血压、出血事件(如鼻出血等)、肝功能异常(如转氨酶、胆红素升高等)、间质性肺病等。腹泻是最常见的胃肠道副作用,但通常可以通过调整饮食和使用止泻药来缓解。皮肤反应多数为轻度至中度,并在治疗结束后逐渐缓解。如果需要,医生可能会开具抗过敏药物以缓解症状。在用药期间,患者应定期监测血压并采取必要的降压措施。尽管出血事件不常见,但一旦发生,患者应按照医生的建议处理,例如坐下、前倾头部,并按住流血的鼻孔。患者在用药期间应定期进行肝功能检查,以及时发现和处理潜在的肝功能问题。如果出现气短、呼吸困难等间质性肺病症状,应立即告知医生,以便获得及时的诊断和治疗。还有其他严重的副作用,如中性粒细胞减少症、贫血、疲劳以及感染性肺炎等。因此,在使用普拉替尼期间,患者应密切关注自身身体状况,并定期进行相关检查。
警告和注意事项:
使用过程中应注意神经毒性的风险,如谵妄、构音障碍等,发生比例为53%。此外,服药后应定期进行肝功能检查,以确保肝脏的安全。
相互作用:
普拉替尼可能与强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素、利托那韦等)存在药物相互作用,可能导致药物暴露量增加,增加副作用的发生率和严重性。
特殊人群用药:
对于妊娠期和哺乳期的女性、12岁以下的儿童、重度肾损害患者以及中度或重度肝损伤患者,在使用普拉替尼时应谨慎。