芦可替尼片/鲁索替尼的功效及作用机制

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2024-06-25

芦可替尼/鲁索替尼(Ruxolitinib)是一种为治疗严重疾病而研发的处方药物,主要针对骨髓纤维化、真性红细胞增多症以及移植物抗宿主病等疾病。它属于Janus激酶(JAK)抑制剂的一种,能够通过抑制JAK1和JAK2这两种蛋白激酶的活性,来调控细胞信号传导过程。

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芦可替尼的作用方式独特,它主要通过竞争性抑制JAK1和JAK2的ATP结合催化位点来发挥作用。这样一来,它就能够阻断多种细胞因子和生长因子的信号传递路径。通过这种抑制作用,芦可替尼能够有效地减少那些在骨髓纤维化以及其他炎性疾病中异常增高的促炎性细胞因子和趋化因子。通过这种方式,芦可替尼不仅能够帮助改善骨髓纤维化患者的脾肿大症状,还能缓解诸如发烧、瘙痒以及盗汗等全身性症状。

芦可替尼的疗效并不仅限于骨髓纤维化。研究还显示,它在减少炎症、降低T细胞的活化程度以及中性粒细胞的活性方面也表现出显著效果。这些发现已经在小鼠模型中得到了科学验证。值得一提的是,JAK1和JAK2这两种激酶在人体中扮演着至关重要的角色——JAK1负责调节白细胞介素2、白细胞介素6以及肿瘤坏死因子等重要的免疫因子,而JAK2则参与到细胞的多种基本功能中,包括细胞的增殖与分化。然而,关于芦可替尼是否能够延长骨髓纤维化患者的生存期,或者是否能够对骨髓本身产生积极的影响,目前还没有结论。

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