阿培利司是否可以归类于靶向药物

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2024-06-27

阿培利司(Alpelisib),其本质正是一种具有针对性的治疗药物,也即常说的靶向药。阿培利司属于PI3K抑制剂这一大类,而PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)在细胞生命活动中扮演着主要的角色,涉及细胞的生长、分裂以及存活等多个关键环节。在多种癌症中,PI3K信号通路的过度活跃成为推动癌细胞不正常增长和存活的重要因素。

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当前,阿培利司已获得批准,专门用于治疗HER2阴性、同时雌激素受体呈阳性的晚期或已转移的乳腺癌。这类乳腺癌的特点就是PI3K信号通路的异常活跃。值得一提的是,阿培利司作为首个选择性PI3Kα抑制剂,在临床前期的实验中,它已成功抑制了两种最常见的PIK3CA突变(H1047R和E545K),其半抑制浓度约为4nmol/L。更令人振奋的是,在某些ER+/PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中,阿培利司展现出了剂量依赖性的PI3K抑制效果,并诱导了p110α的降解,这充分证明了其双重作用机制的存在。

然而,尽管在临床研究中,当每日剂量达到或超过270mg时,目标肿瘤的反应开始显现,总反应率(ORR)为6.0%,且有52.2%的患者病情保持稳定,其中9.7%的患者病情稳定期超过了24周,特别是那些患有ER+/HER2晚期乳腺癌的患者,他们的无进展生存期(PFS)延长至了5.5个月。但需要强调的是,阿培利司并不适合所有病患,其使用必须在医生的严格评估和处方下进行。在使用过程中,一些常见的与治疗相关的不良反应包括高血糖症、恶心、食欲减退、腹泻以及呕吐等。

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