伊布替尼/依鲁替尼的关键疗效与药理作用

伊布替尼，也被称为依鲁替尼（Ibrutinib），是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的口服抑制剂。此药物通过抑制B细胞受体信号通路，对恶性B淋巴细胞产生多重影响。这些影响包括直接触发细胞凋亡、抑制细胞增殖以及干扰淋巴细胞的迁移。特别地，它还能促使淋巴细胞从保护性的基质微环境中流出，进而在外周血中引发凋亡。

在众多复发或难治性，以及先前未接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者中，伊布替尼展现出了持久的疗效。值得一提的是，在那些具有高风险标志物，如DEL（17p）突变的患者中，其反应率依然相当可观。此外，在复发套细胞淋巴瘤（MCL）的治疗中，伊布替尼也呈现出了较高的缓解率，并且其无进展生存期显著优于其他治疗药物。对于Waldenströ巨球蛋白血症（华氏巨球蛋白血症[WM]），尤其是野生型CXCR4的患者，伊布替尼的初步疗效同样令人振奋。

患者在使用伊布替尼时，需严格遵循药品说明书。该药物以口服胶囊的形式供应，口服后药物能迅速被吸收和清除，通常在1-2小时内达到血药浓度峰值。由于伊布替尼能够共价结合BTK，使得每日给药成为可能。其初始平均半衰期为2-3小时，而推荐的II期剂量则选择为高于全BTK占用率的三个剂量水平。此药物主要通过肝脏进行代谢。

在长期治疗过程中，伊布替尼与中度毒性相关。大多数出现的不良事件为1级或2级，其中常见的不良事件包括腹泻、疲劳、瘀伤和上呼吸道感染。严重的不良事件较为罕见，但可能包括出血事件和肺炎。