非奈利酮与螺内酯:降压效果的对比研究
作者:药纷享医学部王禾
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发布时间:2024-07-24
非奈利酮(Finerenone)和螺内酯(Spironolactone)均归类为醛固酮拮抗剂,被广泛用于治疗与2型糖尿病关联的慢性肾脏病(CKD)成人患者。尽管它们都通过抑制醛固酮受体的活性来达成治疗目的,但在药理学属性及临床应用上,这两者展现出了差异。
非奈利酮,作为一种革新型的高选择性盐皮质激素受体拮抗剂(MRA),其核心作用点在于肾脏的盐皮质激素受体,有效阻断醛固酮的生理作用。醛固酮,作为一种关键激素,能促进体内钠和水的重吸收,进而增加血容量,推高血压。非奈利酮通过精准抑制醛固酮,减少钠和水的重吸收过程,降低血容量,从而达成显著的降压效果。更值得一提的是,非奈利酮还能有效减轻心脏负荷,显著改善心血管功能,对慢性肾脏病患者的心血管系统具有深远的积极影响。
相对而言,螺内酯作为一种经典的利尿药物,其降压机制主要依赖于利尿效应。它能有效增加尿液排放量,降低体内血容量,进而实现降压目的。尽管螺内酯的降压效果被广泛认可,但在实际应用中,它往往需要与其他降压药物联合使用,以达到最优治疗效果。
在近期的一项为期30天的2期盐皮质激素受体拮抗剂耐受性研究(ARTS)中,首次对非奈利酮和螺内酯进行了直接的临床对比。研究结果显示,在相同的实验条件下,非奈利酮(10mg每日一次)对收缩压的影响明显小于螺内酯(25-50mg每日一次),收缩压基线至第29天的变化分别为-4.2mmHg与-10.1mmHg,差异显著(P<0.05)。同时,研究者还发现,非奈利酮组高钾血症的发生率明显低于螺内酯组,分别为5.3%和12.7%(P=0.048)。值得注意的是,尽管样本量有限(非奈利酮和螺内酯组分别为67例和63例),且治疗时间仅限制在一个月内,但在因高钾血症而停药的患者中,非奈利酮组无一例停药,而螺内酯组则有2例(3.2%)患者因此停药。
在降压效果的较量中,非奈利酮与螺内酯各有千秋。非奈利酮凭借其高选择性和强大的亲和力,能更精准地作用于盐皮质激素受体,从而减少不良反应的风险。同时,它对心血管功能的积极改善作用,为慢性肾脏病患者的心血管健康构筑了坚实的保护屏障。而螺内酯,以其独特的利尿机制实现降压,效果显著但可能伴随电解质紊乱、肾功能损害等副作用。