鲁卡帕尼靶点以及作用原理

鲁卡帕尼是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂，包括在DNA修复中起作用的PARP-1、PARP-2和PARP-3。体外研究表明，鲁卡帕尼诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成的增加，导致DNA损伤、细胞凋亡和癌细胞死亡。在缺乏BRCA1/2和其他DNA修复基因的肿瘤细胞系中观察到鲁卡帕尼诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。在BRCA，已证明在有或没有缺陷的人癌症的小鼠异种移植物模型中，鲁卡帕尼降低肿瘤生长。