培唑帕尼/帕唑帕尼在肾癌治疗中的长期应用

肾细胞癌（RCC），也常被称为肾癌，是肾脏原发肿瘤中最为普遍的一种，其中85%的病例属于透明细胞亚型。培唑帕尼/帕唑帕尼（Pazopanib），一种口服型多激酶抑制剂（TKI），已在世界多地获准用于治疗转移性肾癌（mRCC）。它通过结合并抑制与肿瘤细胞血管生成和增殖相关的激酶受体，如血管内皮生长因子受体（VEGF）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）以及干细胞因子受体（c-Kit），从而阻断血管生成、细胞生长和存活，有效遏制肿瘤的生长和扩散。

培唑帕尼对mRCC的治疗效果在三项关键的III期随机对照试验中得到了充分验证，这些试验包括VEG105192、COMPARZ以及旨在调查患者治疗偏好的交叉试验（PISCES）。特别是在VEG105192临床试验中，相较于安慰剂组，培唑帕尼显著延长了整体研究人群（9.2个月对比4.2个月）、初治患者（11.1个月对比2.8个月）以及经细胞因子预处理亚群（7.4个月对比4.2个月）的中位无进展生存期（PFS）。同时，该药物的客观缓解率（ORR）达到了30%，远高于安慰剂组的3%。尽管这些数据受到安慰剂组患者早期和广泛交叉使用培唑帕尼以及交叉治疗时间延长的影响，但培唑帕尼的疗效仍然显著。在安全性方面，培唑帕尼展现出良好的耐受性，最常见的不良事件包括腹泻、高血压、头发颜色变化、恶心、厌食和呕吐。在随后的临床试验中，该药物的ORR进一步提升至37.5%，中位PFS和总生存期（OS）分别达到9.2个月和23.5个月。

在肾癌的治疗中，培唑帕尼的长期应用对于控制病情、延长生存期和提高生活质量具有重要意义。