奥匹卡朋吃几天后效果
作者:药纷享医学部王禾
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发布时间:2024-08-15
奥匹卡朋(Opicapone)是一种新型长效可逆儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它被批准用于患有帕金森病的成年人,作为左旋多巴的辅助药物,用于剂量结束时的运动波动。帕金森病的主要药物治疗是左旋多巴和外周多巴脱羧酶抑制剂如苄丝肼或卡比多巴的联合用药。
在晚上服用一剂左旋多巴之前或之后至少一个小时服用奥匹卡朋。食物减少吸收。虽然奥匹卡朋的消除半衰期约为1-2小时,但单次50毫克剂量将抑制COMT超过24小时。由于这将大大增加左旋多巴的浓度,因此在治疗中加入奥昔布宁时,需要减少左旋多巴的剂量或延长剂量间隔。奥匹卡朋禁用于单胺氧化酶抑制剂,如苯乙肼,但可与一种适用于帕金森病的单胺氧化酶抑制剂合用,如司来吉兰。肾脏疾病不需要调整剂量,但肝病患者不建议使用奥匹卡朋。
在427名每天至少休息1.5小时的患者中,将奥匹卡朋作为左旋多巴治疗的辅助药物与安慰剂进行了比较。有一个14-15周的双盲期,之后所有患者服用开放标签的奥匹卡朋一年。在双盲期,奥匹卡朋的每日剂量为25mg (129名患者)和50mg (154名患者)。在双盲阶段结束时,这些剂量平均减少了102分钟和119分钟的关闭时间。只有50mg剂量的效果在统计学上>安慰剂减少65分钟的效果。在开放标签期间,这种效果得以保持。
在左旋多巴中加入奥匹卡朋可能会增加多巴胺能副作用的风险,如运动障碍、幻觉和体位性低血压。因此需要调整左旋多巴的剂量。运动障碍是两项试验中最常见的不良反应,并且与恩他卡朋200mg(8%)相比,50mg奥匹卡朋(16%)更常见。奥匹卡朋的其他不良反应包括恶心、便秘和失眠。在其中一项试验中,12%每日服用50毫克奥匹卡朋的患者因不良事件而停止治疗。
临床试验表明,与安慰剂相比,每天服用50mg的奥匹卡朋可减少停药时间并增加用药时间。虽然停药时间比安慰剂多减少了约1小时,但基线时患者的停药时间平均超过6小时。目前还不清楚奥匹卡朋在多大程度上改善了他们的生活质量。对残疾的影响与安慰剂相似,试验不包括更严重残疾的患者。他们还排除了患有精神疾病或心血管疾病的患者。虽然奥匹卡朋和恩他卡朋的疗效似乎相似,但恩他卡朋必须一天服用数次。