布格替尼（布加替尼）靶向药用药说明书

一、药品名称

通用名称：布格替尼（布加替尼）

英文名称：Brigatinib

药品类别：靶向药物

剂型：片剂

规格：90 mg，180 mg

二、适应症

布格替尼（布加替尼）用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC），特别是对克唑替尼（Crizotinib）或其他ALK抑制剂耐药的患者。布格替尼（布加替尼）通过选择性抑制ALK激酶，阻止癌细胞的增殖和扩散，提供了治疗ALK阳性肺癌的有效方案。

三、作用机制

布格替尼（布加替尼）是一种口服的靶向药物，主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）。通过特异性抑制ALK激酶的活性，布格替尼（布加替尼）能够阻止癌细胞的生长和分裂。布格替尼（布加替尼）不仅针对ALK基因重排，还对ALK基因突变体具有显著抑制作用。它能够抑制AL-ALK阳性细胞的增殖，从而控制肿瘤的进展。

四、用法用量

1.成人常规剂量：初始剂量为每天一次，180 mg，口服。建议随餐服用，以减少胃肠道不适。若耐受良好，可在医生指导下根据病情调整剂量。一般推荐的最大剂量为每天一次，180 mg。

2.调整剂量：对于出现副作用的患者，如间质性肺病（ILD）或严重高血糖等，可能需要减少剂量或暂停使用，待症状缓解后再恢复治疗。对于肝功能不全的患者，应调整剂量，并根据医生建议进行个体化治疗。

3.使用方法：将药片完整吞服，不可咀嚼、压碎或分割。每天在相同的时间服用，以保持体内药物浓度的稳定。

五、禁忌症

对布格替尼（布加替尼）或其任何成分过敏：如果患者对布格替尼（布加替尼）或其辅料有过敏反应，禁用该药物。

重度肝功能损害：由于布格替尼（布加替尼）主要通过肝脏代谢，重度肝功能损害的患者应避免使用。

六、副作用

布格替尼（布加替尼）的副作用包括但不限于以下几种：

1.常见副作用：

恶心、呕吐

腹泻

食欲减退

疲劳

2.严重副作用：

间质性肺病（ILD）：可能表现为呼吸困难、咳嗽和发热。严重病例可能导致肺功能损害。

高血糖：可导致糖尿病或血糖控制不良，表现为口渴、尿频和疲劳。

高血压：可能导致头痛、视力模糊和心脏负担增加。

3.其他副作用：

皮肤反应如皮疹、瘙痒

肌肉骨骼疼痛

实验室检查异常，如肝功能指标升高

七、警告及注意事项

1.监测：

肺功能：定期监测肺功能，以便及早发现和处理间质性肺病。

血糖和血压：定期检查血糖和血压，以管理高血糖和高血压。

2.药物相互作用：

避免与强效CYP3A4酶抑制剂（如某些抗真菌药物、HIV药物）合用，因为这些药物可能影响布格替尼（布加替尼）的代谢。

与强效CYP3A4诱导剂（如某些抗癫痫药物）联合使用时，可能需要调整布格替尼（布加替尼）的剂量。

3.怀孕与哺乳：

怀孕：布格替尼（布加替尼）可能对胎儿产生不良影响，孕妇应避免使用。如果怀孕期间需使用该药物，应仔细权衡风险和利益。

哺乳：不建议哺乳期妇女使用布格替尼（布加替尼），因为尚未确定该药物是否会分泌到乳汁中，对婴儿可能造成影响。

八、药物相互作用

布格替尼（布加替尼）的代谢依赖于CYP3A4酶，因此，其他影响CYP3A4酶活性的药物可能会影响布格替尼（布加替尼）的药效和安全性：

1.抑制剂：如酮康唑、伊曲康唑等，可能增加布格替尼（布加替尼）的血药浓度，增加副作用的风险。

2.诱导剂：如苯巴比妥、卡马西平等，可能降低布格替尼（布加替尼）的血药浓度，降低药效。

九、特殊人群用药

1.老年患者：老年患者在使用布格替尼（布加替尼）时需特别注意副作用的发生，可能需要调整剂量。

2.肝肾功能不全患者：对于轻度到中度肝功能损害患者，可以在医生指导下使用。重度肝功能损害患者应避免使用。肾功能不全患者使用布格替尼（布加替尼）的经验有限，需谨慎使用。

布格替尼（布加替尼）是一种用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物，通过特异性抑制ALK激酶来控制肿瘤生长。患者在使用布格替尼（布加替尼）期间需要遵循用药指导，定期监测副作用，避免药物相互作用，并根据医生建议调整剂量。对可能出现的副作用应及时报告医生，以确保治疗的安全性和效果。