索托拉西布(AMG510)全面用药指南与注意事项
作者:药纷享医学部王禾
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发布时间:2024-08-26
一、药品信息
商品名:LUMAKRAS(美国)、LUMYKRAS(欧盟)
其他称谓:索拓拉西布、索拖拉西布
二、治疗范围
本药品专用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,且这些患者应已至少接受过一轮全身性治疗,并通过FDA核准的检测方法确认其KRAS G12C突变状态。
三、用药说明
1)用药前准备:依据肿瘤组织或血浆样本中KRAS G12C突变的检测结果,选定适合使用索托拉西布的患者。若血浆中未检出突变,则需对肿瘤组织进行进一步检测。
2)建议用药量:推荐每日口服一次960mg索托拉西布,可根据片剂规格(120mg、240mg、320mg)灵活组合,直至病情进展或药物副作用达到不可接受程度。建议每天在固定时间服用,餐前餐后均可。
3)用药方法:索托拉西布片剂应整片吞服,不可嚼碎或分割。若漏服药物超过6小时,则顺延至次日按原处方量服用。若服药后呕吐,无需补服,次日继续按处方用药。
4)特殊服药方式:对于吞咽困难的患者,可将药片分散于120mL的非碳酸室温水中(不得压碎),搅拌约3分钟后立即饮用。注意,药片不会完全溶解,饮用时需一并吞下药片碎片。
5)剂量调整:根据患者反应,医生可酌情减少药量,最多减少两次。首次减至480mg,再次减至240mg。若患者仍无法耐受,应停药。
6)药物相互作用:避免与质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂同时使用。如必须使用,请在服用索托拉西布前后避开4至10小时。
四、可能的不良反应
临床研究中,常见的不良反应(≥20%发生率)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。常见的实验室检查异常(≥25%发生率)包括淋巴细胞和血红蛋白减少、转氨酶升高等。
五、药品规格与储存
索托拉西布提供120mg、240mg、320mg三种规格的片剂,建议储存温度为20°C至25°C。
六、使用禁忌
目前尚无明确禁忌。
七、药理作用
索托拉西布特异性抑制KRAS G12C突变蛋白,通过与之形成不可逆的共价键,阻止其下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长并诱导凋亡,且对正常细胞影响较小。
八、特定人群使用建议
对于女性患者,由于索托拉西布是否经母乳分泌尚不清楚,建议在治疗期间及停药后一周内避免哺乳,以防对婴儿造成潜在风险。