博舒替尼是靶向药吗?
作者:药纷享医学部刘南湸
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发布时间:2022-11-23
是的,博舒替尼是一种抗肿瘤靶向药,博舒替尼(Bosutinib)是一种双靶向(Src/AKL)的激酶抑制剂,目前已获批的使用有费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病。它是一种ATP竞争性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,对Src家族激酶(包括Src、Lyn和Hck)有额外的抑制作用。它还表现出对血小板衍生生长因子和血管内皮生长因子受体的活性。博舒替尼抑制鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的Bcr-Abl中的16种,但不抑制T315I和V299L突变细胞。博舒替尼通过CYP3A4代谢。
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