阿那格雷,氯喹咪唑(Agrylin、Anagrelide)是什么药
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2022-11-23
1997年,阿那格雷被美国批准上市,是一种口服咪唑并喹唑啉。阿那格雷是一种血小板减少剂,用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症及其相关并发症。
在从接受阿那格雷治疗的正常志愿者抽取的血液中,发现巨核细胞发育的有丝分裂后期被破坏,巨核细胞大小和倍性降低。在治疗剂量下,阿那格雷不会引起白细胞计数或凝血参数的显著变化,并且可能对红细胞参数产生微小但临床上不显著的影响。活性代谢物3-羟基阿那格雷在降低血小板作用方面具有与阿那格雷相似的效力和功效;然而,与阿那格雷相比,3-羟基阿那格雷的暴露量(通过血浆AUC测量)大约高2倍。阿那格雷和3-羟基阿那格雷抑制环AMP磷酸二酯酶3 (PDE3 ),并且3-羟基阿那格雷的效力大约是阿那格雷的40倍(IC50s分别为0.9和36 nM)。PDE3抑制不会改变血小板生成。PDE3抑制剂,作为一类可以抑制血小板聚集。然而,只有当阿那格雷的剂量高于降低血小板计数通常所需的剂量时,才能观察到显著的血小板聚集抑制作用。PDE3抑制剂具有心血管(CV)效应,包括血管舒张、正性肌力和变时性。
目前阿那格雷还没有在中国上市,国内患者有阿那格雷的需要只能从国外进行购买,或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解土耳其生产的阿那格雷的规格为0.5mg*100,价格为1280元一盒。
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