洛拉替尼/劳拉替尼——第三代ALK抑制剂的革新之作

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2024-09-06

洛拉替尼,亦称劳拉替尼(Lorlatinib),是针对特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)所研发的革新性靶向药物,被誉为第三代ALK抑制剂的佼佼者。它专门为那些即便在接受过一代和二代ALK抑制剂治疗后,病情依然出现进展的患者而设计。相较于前两代的药物,洛拉替尼在设计理念上更为先进,特别针对多种耐药突变具有出色的克服能力。

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洛拉替尼不仅属于前沿的口服TKIs药物,更凭借其可逆和ATP竞争的作用机制,靶向ALK和ROS1。值得一提的是,与第二代药物相比,洛拉替尼的独特设计使其能够深入渗透中枢神经系统(CNS),有效应对ALK酪氨酸激酶结构域内出现的多种继发性耐药突变。在临床前的深入研究中,洛拉替尼在治疗非突变型ALK时,其效力远超早期的TKIs药物。更为难能可贵的是,它还能针对诸如G1202R等极具挑战性的个体ALK抗性突变保持卓越的疗效。

回顾ALK抑制剂的发展历程,第一代药物如克唑替尼虽然为患者带来了希望,但耐药问题逐渐浮现,这主要是由于肿瘤细胞产生了新的基因突变。第二代药物如阿来替尼和布格替尼在耐药问题上有所突破,能够应对部分常见的耐药突变,但仍存在局限性。

在这样的背景下,洛拉替尼应运而生,旨在弥补前两代药物的不足。其出色的血脑屏障渗透能力,使得对中枢神经系统转移病灶的治疗效果大幅提升。同时,洛拉替尼在临床试验中已证实其卓越的抗肿瘤活性,尤其是在那些已经历过一代和二代治疗的患者中,更显其独特的治疗优势。

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