普拉替尼针对哪种ret突变
作者:药纷享医学部钱莱
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发布时间:2024-09-18
普拉替尼针对的RET突变主要包括RET基因融合和RET基因突变两种类型。
普拉替尼对于RET基因融合具有显著的抑制作用。RET基因融合通常是由于染色体重排导致的,这种重排会使得RET基因与其他基因融合,从而产生异常的RET融合蛋白,这些蛋白具有持续的激酶活性,驱动细胞的异常增殖。普拉替尼能够精准地抑制这些RET融合蛋白的激酶活性,从而阻断癌细胞的增殖信号。特别地,普拉替尼对于KIF5B-RET和CCDC6-RET等常见的RET融合类型具有高度效力和选择性,这些都在临床试验中得到了验证。
普拉替尼还能有效抑制RET基因突变。RET基因突变包括多种类型,如RET V804L、RET V804M和RET M918T等。这些突变会导致RET激酶的异常激活,从而促进肿瘤的发生和发展。普拉替尼作为一种高效的选择性RET抑制剂,能够针对这些突变类型发挥抑制作用,阻断肿瘤细胞的增殖和扩散。
值得一提的是,普拉替尼作为第三代靶向药物,在研发过程中充分考虑了前两代RET抑制剂的不足,如缺乏足够的选择性和特异性,以及容易出现药物耐受性等问题。因此,普拉替尼在设计上更加注重提高药物的选择性和特异性,旨在更精确地针对RET突变的肿瘤细胞,减少对正常细胞的毒副作用。
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