罗普司亭/罗米司亭的分子构造解析

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2024-09-19

罗普司亭/罗米司亭(Romiplostim),这款在治疗慢性特发性血小板减少症(ITP)中扮演关键角色的药物,其背后的分子结构引人关注。作为一种血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),罗米司亭展现了独特的分子构造,归属于Fc-肽融合蛋白的家族。正是这一特殊结构,赋予了罗米司亭在促进血小板生成方面的卓越效能。

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深入探究其结构,我们发现罗米司亭是由两个对称的单链亚基构成,而每个亚基都融合了人免疫球蛋白IgG1的Fc域。这个Fc域,作为抗体的重要组成部分,专责与免疫体系中的各类细胞及分子进行交互。值得一提的是,在C-末端,这些Fc域与两个能与血小板生成素受体结合的肽链紧密相连。此种设计不仅稳固了药物的稳定性,更强化了其与目标受体的亲和力。

尽管罗米司亭与人体自然产生的血小板生成素(TPO)在氨基酸序列上并无相似之处,但它却能有效地触发血小板生成素受体,进而推动血小板的生成。这种与内源性TPO的本质差异,反而可能为罗米司亭在某些治疗场景中带来独到的优势。

谈及生产,罗米司亭是借助重组DNA技术,在大肠杆菌(E. coli)中精心合成的。这一生产工艺不仅高效可控,而且为药品的质量与安全性提供了坚实保障。经过精细的纯化和稳定处理,我们最终得到的是无菌、无防腐剂的白色冻干粉末,既便于储存,又利于运输。

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